文 / 北京大學第三醫(yī)院藥劑科劉天碧、劉維 編 / 干玎竹
【搜狐健康】秋風起，秋葉黃，就快到了葡萄柚上市的季節(jié)。葡萄柚又稱西柚，是甜橙和柚的雜交后代，屬蕓香科柑橘屬植物。葡萄柚柔軟多汁、酸甜中略帶苦味、富含維生素C，又可以助消化、清熱退火、保養(yǎng)肌膚，深受大家喜愛。但是，如果您正在服用治療高血壓、高血脂、抗心律失常藥物或者口服抗腫瘤藥物，又喜愛西柚這種健康的水果的話，此處要敲黑板了！
西柚汁可能會與您正在服用的藥物產(chǎn)生相互作用，需要引起我們的重視。早在1989年，美國化學家Bailey等就報道，服用西柚汁使降壓藥非洛地平的體內(nèi)濃度升高了2—4倍！濃度升高的結果，就是使藥效增強，患者的血壓出現(xiàn)顯著的下降，甚至有患者因為血壓過低而出現(xiàn)休克。后來美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）也發(fā)出了西柚與藥物相互作用的警告。
西柚汁是如何影響藥物的？
CYP3A4是最重要的藥物代謝酶，許多藥物在小腸和肝臟中被其代謝。而西柚汁會抑制CYP3A4，使藥物代謝減慢，體內(nèi)含量增加，作用時間延長，從而引起毒副作用。不過，由于西柚汁與藥物發(fā)生相互作用的位置主要集中在腸道，因此對于口服藥物的影響比較大，對靜脈注射藥物影響較小。
除了CYP3A4以外，其它酶和轉運體也會受到西柚汁的影響，進而影響血藥濃度，如P-糖蛋白（P-gp）和有機陰離子轉運多肽（OATP）。在西柚的食物藥物相互作用中，血藥濃度升高的主要原因是CYP3A4酶被抑制，因此我們主要討論CYP3A4的作用。
柚子中的什么成分影響了藥物？
我們今天的主人公，就是呋喃香豆素類化合物，對CYP3A4酶有很強的抑制作用，會增加許多藥物的濃度。因此，呋喃香豆素類化合物的在柚子中的含量，就會直接影響柚子對藥物代謝的影響程度。
柚子柑橘種類那么多，哪種可以吃？
那么，是不是所有柚子都會影響藥物的代謝呢？這個還要看柚子中的活性成分和含量。我們知道，柑橘類水果的品種很多，它們的呋喃香豆素含量不同，對藥物的影響程度也不同。有研究測定了多種柑橘類水果果汁中呋喃香豆素的成分和含量，結果顯示，呋喃香豆素含量最高的是葡萄柚，塞維利亞橙和以色列青柚；其次是日本紅柚、廣西蜜柚和金柚蜜柚，呋喃香豆素含量較低，CYP3A抑制強度較低；而常山胡柚、甜橙和柑橘幾乎不含呋喃香豆素，沒有CYP3A抑制作用，對藥物濃度無顯著影響。
總結一下，服用藥物時，盡量避免食用葡萄柚、塞維利亞橙、以色列青柚等呋喃香豆素含量較高的水果。而常山胡柚、甜橙、柑橘等可以放心食用。
這樣的不要吃
葡萄柚、塞維利亞橙、以色列青柚
這樣的可以吃
常山胡柚、甜橙、柑橘
超市里常見的含有西柚汁的飲料，服藥期間要引起注意，少喝或最好不喝。
哪些藥物會受西柚的影響？
研究人員發(fā)現(xiàn)，超過85種藥物可以與西柚產(chǎn)生相互作用，其中43種可能會導致嚴重副作用，這些受影響的藥物均為口服給藥，生物利用度低，且主要經(jīng)CYP3A4酶代謝。
以下藥物和西柚汁同時服用，效果就像用藥過量，引起不同程度的毒副作用（帶*為在說明書中提及避免同服的藥物）。
抗腫瘤藥物：*克唑替尼、*塞瑞替尼、*尼洛替尼、*依維莫司、*舒尼替尼、拉帕替尼、伊馬替尼、達沙替尼、厄洛替尼、帕唑替尼、凡德他尼
抗感染藥物：紅霉素
降血脂藥物：*辛伐他�。�1L/d）、*阿托伐他�。�1.2L/d）、洛伐他汀
其他心血管類藥物（用于降血壓、抗心律失常、抗心絞痛、心衰、心梗、抗血栓等）：*尼莫地平、*非洛地平、*硝苯地平、*胺碘酮、*伊伐布雷定、維拉帕米、氨氯地平、尼索地平、決奈達隆、西洛他唑、利伐沙班、阿哌沙班、依普利酮、替格瑞洛、奎尼丁
中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥：*卡馬西平、匹莫齊特、地西泮、丁螺環(huán)酮、舍曲林、咪達唑侖、羥考酮、右美沙芬、芬太尼、阿芬太尼
胃腸道用藥：多潘立酮
免疫抑制劑：環(huán)孢素、依維莫司、西羅莫司、他克莫司
泌尿系統(tǒng)用藥：坦索羅辛
因篇幅有限，不能一一列舉所有通過CYP3A4代謝的藥物；而且也有可能存在目前的科學研究還沒有發(fā)現(xiàn)的相互作用。因此，為減少西柚與藥物不良相互作用的風險，建議在服用藥物期間盡量避免食用西柚或飲用西柚汁。應仔細閱讀說明書，或遵從醫(yī)師藥師的指導。
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